Η καψαϊκίνη είναι ένα συστατικό της ξηρής κόκκινης πιπεριάς (τσίλι), το οποίο έχει την ιδιότητα να δεσμεύεται από τους υποδοχείς πόνου (αλγοϋποδοχείς) στο σώμα μας. Κατά τη δέσμευση αυτή, η καψαϊκίνη ενεργοποιεί τους αλγοϋποδοχείς και πυροδοτεί τους αισθητηριακούς νευρώνες, για να μεταδώσουν σήματα πόνου στη σπονδυλική στήλη και τον εγκέφαλο. Έτσι, η κατανάλωση της καψαϊκίνης μας δίνει την αίσθηση του καψίματος, ή ακόμα και της φαγούρας.
Όταν η ουσία αυτή καταναλώνεται επανειλημμένα ή σε πολύ μεγάλες ποσότητες, οι αλγοϋποδοχείς μπλοκάρουν και οι αισθητηριακοί νευρώνες σταματούν να μεταδίδουν σήματα πόνου, επιφέροντας το αντίθετο αποτέλεσμα. Με άλλα λόγια, η επανειλημμένη έκθεση σε καψαϊκίνη ή η έκθεση σε πολύ μεγάλες ποσότητες καψαϊκίνης μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της αίσθησης πόνου, αναστέλλοντας προσωρινά τη λειτουργία των αισθητηριακών νευρώνων.
Η καψαϊκίνη χρησιμοποιείται σαν θεραπευτική ουσία για τον πόνο, με δύο τρόπους: είτε με τοπική εφαρμογή είτε με την κατανάλωσή της ως συμπλήρωμα διατροφής.
Τοπική εφαρμογή αλοιφής: Η τοπική εφαρμογή πραγματοποιείται συχνά με τη χρήση αλοιφής χαμηλής ή υψηλής περιεκτικότητας σε καψαϊκίνη, ανάλογα με την περίσταση. Η ουσία απορροφάται από το δέρμα στην περιοχή όπου εφαρμόζεται η αλοιφή. Ωστόσο η επίδρασή της περιορίζεται στη συγκεκριμένη περιοχή και το δέρμα δεν μπορεί να απορροφήσει ιδιαίτερα μεγάλες ποσότητες της ουσίας.
Τοπική εφαρμογή δερματικού επιθέματος (Capsaicin patch 8%): Η τοπική εφαρμογή μπορεί ακόμα να πραγματοποιηθεί με τη χρήση δερματικού επιθέματος καψαϊκίνης, που εφαρμόζεται επίσης κατευθείαν στο δέρμα. Τα επιθέματα αυτά έχουν υψηλή περιεκτικότητα στην ουσία και συνήθως εφαρμόζονται μετά από τη χρήση τοπικού αναισθητικού. Κατά τη θεραπεία, παραμένουν στο δέρμα για περίπου 60 λεπτά, ανάλογα με την περιοχή του σώματος όπου εφαρμόζονται, ενώ στη συνέχεια αφαιρείτε και καθαρίζεται το δέρμα στην αντίστοιχη περιοχή. Η διαδικασία αυτή επαναλαμβάνεται, αν χρειάζεται, σε 12 εβδομάδες μετά την αρχική θεραπεία.